Небилонг таб. 5мг №50

Описание

• Условия хранения

  В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
  
  Хранить в местах, недоступных для детей.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии; вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.
  
  Сультоприд; повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу "пируэт".
  
  При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
  
  При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении с аитиаритмическйми средствами повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии при сочетании с любым антиаритмическим, средством. С .амиодароном также повышается риск и атриовентрикулярной блокады. Риск, желудочковой аритмии, вызываемой соталолом, повышается амиодароном, дронедароном, прокаинамидои и хинидином (избегать совместного применения).
  
  При одновременном применении небиволола, с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
  
  Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии можег вызывать подавление рефлекторной тахикардии и, увеличивать риск развития ' артериальной гипотензии.
  
  Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не, установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с /небивололом.
  
  Глюкокортикостероиды и эстрогены, гестагены ослабляют антигипсрзснзйвный эффект бета-адреноблокаторов.
  
  Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина этанола, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
  
  Аллергены,используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих небиволол.
  
  Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
  
  Фармакокинетическое взаимодействие.
  
  При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или, другими, средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола/замедляется, что может привести к риску развития брадикардии.
  
  При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина:
  
  При одновременном применений с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
  
  Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
  
  При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако этоне имеет клинического значения.
  
  Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
  
  Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола й варфарина.
  
  При одновременном применении, симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
  
  При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор).

• Состав

  Каждая таблетка содержит:
  
  Для таблеток 2,5 мг
  
  Активное вещество: Небиволол гидрохлорид 2,78 мг эквивалентного Небиволола 2,5 мг
  
  Для таблеток 5,0 мг
  
  Активное вещество: Небиволол гидрохлорид 5,56 мг эквивалентного Небиволола 5,0 мг
  
  Для таблеток 10,0 мг
  
  Активное вещество: Небиволол гидрохлорид 11,11мг эквивалентного Небиволола 10,0 мг
  
  Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, бетадекс, докузат натрия, кроскармеллоза натрия, новидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.

• Побочное действие

  Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко(более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы:
  
  Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии;
  
  Нечасто: депрессия, яркие сновидения, спутанность сознания, бессонница;
  
  Очень редко: синкопе, галлюцинации, амнезия.
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  
  Часто: тошнота, запор, диарея;
  
  Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
  
  Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
  
  Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (ощущение "холода" в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН1, выраженное снижение АД.
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  
  Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд, гиперемия кожных покровов;
  
  Очень редко: усугубление течения псориаза, алопеция;
  
  В отдельных случаях: ангионевротический отек.
  
  Со стороны дыхательной системы:
  
  Нечасто: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), броихоспазм у пациентов с бронхиальной. астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
  
  Прочие: фотодерматоз гипергидроз, нарушения зрения (сухость глаз), сексуальная дисфункция.
  
  1 - Данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрации дозы препарата.

• Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости, шок, асистолия, остановка дыхания, броихоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия.
  
  Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введении жидкости и вазопрессоров.
  
  При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного искусственного водителя ритма.
  
  При AV блокаде (II-Ш ст.) рекомендуется внутривенно введение бета- адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета2-адреномиметики. При судорогах - внутривенное введение диазепама.
  
  При желудочковой экстрасистолии -лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

• Способ применения и дозы

  Небилонг следует принимать внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время независимо от приема .пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
  
  Артериальная гипертензия
  
  Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели-лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии. При необходимости суточную, дозу можно увеличить до 10 мг. Максимальная суточная доза -10 мг.
  
  У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
  
  При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
  
  Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
  
  Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до, достижения индивидуальной, оптимальной поддерживающей ДОЗЫ.
  
  Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы до двух недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг один раз в-сутки препарата Небилонг, а затем - до 10 мг 1 раз, в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого, последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небилонг Граз в сутки. Вовремя титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
  
  Во время фазы титрации в случае ухудшения - течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небилонг или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока симптоматической брадикардии или AV блокаде).

• Противопоказания

  повышенная чувствительность к активному веществу или одному из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам;
  
  - тяжелые нарушения функции печени;
  
  - острая сердечная недостаточность;
  
  - кардиогенный шок;
  
  - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
  
  - синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
  
  - атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  
  - бронхообстуктивный синдром при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;
  
  - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адрепоблокагоров);
  
  - депрессия;
  
  - метаболический ацидоз;
  
  - брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.);
  
  - тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рг.ст.);
  
  - тяжелый периферический атеросклероз;
  
  - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  
  - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или ппокозо-галактозная мальсорбция (препарат содержит лактозу);
  
  - одновременный, прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами);

• Меры предосторожности

  почечная недостаточность, нарушения функции печени, сахарный диабет, гипертиреоз, эпизоды бронхоспазма в анамнезе, аллергические заболевания в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергических реакций, снижение ответа на адреналин), псориаз, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардии Принцметала; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), возраст (старше 65 лет), периферический атеросклероз.

• Особые указания

  Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
  
  Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
  
  У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
  
  При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке - не более 110 уд./мин.
  
  При решении вопроса о применении препарата Небилонг пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
  
  Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
  
  При проведении хирургических вмешательств следует предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает Небилонг.
  
  Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с - сахарным .диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Небилонг может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
  
  Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).
  
  Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.
  
  При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию. Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
  
  Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

• Применение при беременности и в период лактации

  При беременности препарат Небилонг назначают только но жизненно необходимым показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.
  
  Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата Небилонг не рекомендуется женщинам в период кормления рудыо. Если применение препарата Небилонг в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

• Показания к применению

  артериальная гипертензия;
  
  - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной
  
  стенокардии;
  
  - хроническая .сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

• Фармакокинетика

  После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи.
  
  Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у .пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность .небиволола не зависит от скорости метаболизма.
  
  Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентраций в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
  
  Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для К-небиволола - 97,9%.
  
  Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-деалкилирования. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. - После введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
  
  У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
  
  У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
  
  На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

• Фармакологическое действие

  Небиволол является липофильным, кардиоселективным бетагадреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивнос, антиангинальнос и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бетагадренорецепторы, делая их недоступными для' катехоламинов, модулирует высвобождение, эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).
  Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
  
  - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бетаг
  
  адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бетаг- адренорецепторам).
  
  - L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов.
  
  Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
  
  Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
  
  Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение иреднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
  
  Антиаритмическое" действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (АV) проводимости.

• Описание товара

  Таблетки 2.5 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны
  
  Таблетки 5.0 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны
  
  Таблетки 10.0 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны

• Срок годности

  3 года

• Форма выпуска

  Таблетки по 2,5 мг; 5,0 мг или 10,0 мг.
  
  По 10 таблеток в А1/А1 блистер. По 1, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией но, применению в картонную пачку.