Цефазолина натриевая соль в/м в/в пор.д/ин. 1г

Описание

• Условия хранения

  В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 5 °С до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).
  Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.
  Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

• Состав

  Действующее вещество:
  Цефазолин натрия в пересчете на цефазолин - 1,0 г.

• Побочное действие

  В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Инфекции и паразитарные инвазии нечасто: кандидоз полости рта (при долговременном применении); редко: генитальный кандидоз, вагинит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы редко: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми; очень редко: нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы нечасто: лихорадка, артралгия; очень редко: анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей, повышение частоты сердечных сокращений, одышка, падение артериального давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд). Нарушения со стороны обмена веществ и питания редко: гипергликемия или гипогликемия. Нарушения со стороны нервной системы нечасто: развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования); редко: головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость, нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной активности головного мозга. Нарушения со стороны сосудов редко: «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения редко: плевральный выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого респираторного дистресс-синдрома, ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко: развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного начала лечения (см. также раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей редко: преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинамино-трансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей часто: сыпь; нечасто: эритема, экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке); редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей редко: интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Общие расстройства и реакции в месте введения часто: боль в месте инъекции после внутримышечного введения, иногда с развитием уплотнения; нечасто: тромбофлебит и флебит - при внутривенном введении.

• Передозировка

  
  Симптомы: головная боль, вертиго, парестезии, ажитация, миоклония, судороги. Лабораторные признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени. Лечение: в случае развития судорог цефазолин необходимо немедленно отменить, следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности, при необходимости проводить симптоматическую терапию, в случае развития судорог может потребоваться назначение противосудорожных препаратов. В случае тяжелой передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен

• Способ применения и дозы

  Цефазолин предназначен только для парентерального введения - препарат следует вводить в/в (струйно или капельно) или глубоко в/м. Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.
  Средняя суточная доза для взрослых - 1 - 4 г; кратность введения - 3 - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7 - 10 дней.
  В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2 - 3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.
  Применение препарата у взрослых: Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными кокками - Разовая доза: 0,5 - 1,0 г; Частота введения: каждые 8 ч. Пневмококковая пневмония- Разовая доза: 0,5 г; Частота введения: каждые 12 ч. Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей - Разовая доза: 1,0 г; Частота введения: каждые 12 ч. Инфекции средней или тяжелой степени тяжести - Разовая доза: 0,5 - 1,0 г; Частота введения: каждые 6-8 ч.
  Жизнеугрожающие инфекции (например, сепсис, бактериальный эндокардит)*
  - Разовая доза: 1,0 - 1,5 г; Частота введения: каждые 6 ч. Профилактика интраоперационных инфекций.
  За 30 мин - 1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу цефазолина - 1,0 г. При продолжительных операциях (2 ч и дольше) непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5 - 1,0 г препарата. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции. В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 - 1,0 г препарата в/в или в/м с интервалом 6 - 8 ч.
  Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в течение 3 - 5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное назначение препарата, активного против анаэробов.Пожилые пациенты
  Коррекции дозы не требуется.
  Применение у детей от 1 месяца до 18 лет.
  Для лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25 - 50 мг/кг, разделенная на 3 - 4 введения. В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы - 100 мг/кг.
  Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена.
  Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек.
  Детям, у которых клиренс креатинина (КК) составляет 70 - 40 мл/мин/1,73 м2, вводится 60 % средней суточной дозы цефазолина через 12 ч.
  Детям, у которых КК составляет 39 - 20 мл/мин/1,73 м2 вводится 25 % средней суточной дозы препарата через 12 ч.
  При КК 19 - 5 мл/мин/1,73 м" назначается 10 % средней суточной дозы цефазолина с интервалами в 24 ч.
  Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
  Приготовление раствора
  Для внутримышечного введения 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций или 0,5 % растворе лидокаина. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3 - 5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят в 50 - 100 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
  Дозы до 1 г можно вводить путем медленной внутривенной инъекции в течение 3 - 5 мин.
  Большие дозы препарата следует вводить путем внутривенной инфузии в течение 20 - 30 мин.
  Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы.
  Раствор, содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно.
  Для приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители:
  • 0,9 % раствор натрия хлорида;
  • 5 % раствор декстрозы или 5 % раствор декстрозы с 0,9 % раствором натрия хлорида.
  Следует применять исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы.
  Возможная желтоватая окраска, появляющаяся после растворения порошка, не является указанием на какое-либо изменение свойств лекарственного препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

• Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цефазолину;
  • наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);
  • период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети.
  При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя - см. инструкцию по применению лидокаина.

• Меры предосторожности

  С осторожностью:
  Совместный прием других нефротоксичных препаратов, нетяжелые реакции повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе. Хроническая почечная недостаточносттъ, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст с 1 до 12 месяцев.

• Особые указания

  У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
  В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.
  Цефазолин выводится при гемодиализе.

• Применение при беременности и в период лактации

  Цефазолин проникает через плаценту. Доклинические исследования препарата на животных не показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Тем не менее, так как данных по безопасности применения препарата недостаточно, назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефазолин выделяется в грудное молоко в крайне небольших количествах, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на новорожденного маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорожденного развивается диарея или Симптомы::кандидоза, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.

• Показания к применению

  Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции мочевыводящих и половых путей;
  • инфекции желчевыводящих путей;
  • инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, включая остеомиелит;
  • бактериальный эндокардит, сепсис;
  • интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое назначение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).
  Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

• Фармакокинетика

  При пероральном приеме цефазолин не всасывается, поэтому препарат применяется только парентерально. После внутримышечного (в/м) введения цефазолин быстро всасывается из места инъекции, по сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрации препарата в плазме крови выше и сохраняются дольше. Связь препарата с белками плазмы крови составляет 70 - 90 %. Цефазолин хорошо проникает в различные органы и ткани, включая легкие, печень, кожу и мягкие ткани, суставы, сердце, брюшину, среднее ухо, миндалины, стенку желчного пузыря, аппендикс, а также в физиологические жидкости организма.
  Очень высокие концентрации препарата создаются в почках - после введения 1,0 г цефазолина его концентрация в моче достигает 4000 мкг/мл. В отсутствии обструкции желчевыводящих путей, через 90 - 120 минут после введения препарата, цефазолин обнаруживается в желчи в большей концентрации, чем в плазме крови. Следует учитывать, что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей, концентрация препарать в желчи может быть значительно ниже плазменной. Препарат проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах, на фоне воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в СМЖ составляет 0 - 0,4 мкг/мл.
  Препарат проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций как в здоровых, так и в пораженных остеомиелитом костях.
  Концентрация препарата в суставной жидкости сопоставима с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической и плевральной жидкостях, воспалительном экссудате.
  Цефазолин не метаболизируется в организме человека. Большая часть введенного препарата выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течение первых 6 ч с момента введения с мочой выводится 60 - 90 % препарата, в течение суток - 70 - 95 % от введенной дозы. Небольшая часть препарата выводится из организма вместе с желчью. Период полувыведения у пациентов с нарушениями функции почек (T1/2) может удлиняться до 20 - 40 ч.

• Фармакологическое действие

  Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллинсвязывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.
  Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину.
  Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis.
  Грамотрицательные микроорганизмы: Veisseria meningitides, Neisserria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.
  Микроорганизмы, умеренно чувствительные к цефазолину.
  Грамположительные аэробы: Staphylococcus aus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus*, Staphylococcus hominis*, Streptococcus pneumonia* (умеренно чувствительный к пенициллинам).
  Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenza**, Klebsiella oxytoca***, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
  Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью цефазолину.
  Грамположительные аэробы: Enterococcus spp. , Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину), Staphylococcus pneumoniae (устойчивый к пенициллину).
  Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia.
  Анаэробы: Bacteroides fragilis.
  Прочие микроорганизмы: Chlamydia spp. , Chlamydophila spp. , Legionella spp. , Mycoplasma spp.
  Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам нечувствительны к цефалоспоринам, включая цефазолин.

• Описание товара

  порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

• Срок годности

  3 года

• Форма выпуска

  Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения