Тримектал

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

— ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе моно- или комбинированной терапии).

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи.
Назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения врач устанавливает индивидуально.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) и пациентов пожилого возраста необходимо сократить кратность приема до 1 раза/сут (утром, во время завтрака).

— болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие, связанные с ними двигательные нарушения;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Данные о применении триметазидина у беременных женщин отсутствуют. Не рекомендуется применять препарат Тримектал® МВ при беременности.
Данные о выделении триметазидина с грудным молоком отсутствуют. Риск для ребенка не может быть исключен. Не следует применять Тримектал® МВ в период лактации (грудного вскармливания).

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.
В случае передозировки проводить симптоматическую терапию.

Нежелательные реакции, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном применении антигипертензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор, гепатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализованный экзематозный пустулез, отек Квинке.
Прочие: часто - астения.

Антигипоксический препарат. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД.
Уменьшает головокружение и шум в ушах.
При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.

Всасывание
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения Cmax в плазме крови - 5 ч.
Распределение
Css достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Связывание с белками плазмы крови - 16%.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном с мочой (около 60% - в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
У пациентов в возрасте старше 65 лет Т1/2 составляет около 12 ч.

3 года

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Тримектал® MB не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение мышечного тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направить к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, триметазидин следует отменить.
Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, пациенту следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или чрезмерным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.
Следует с осторожностью назначать Тримектал® МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: при почечной недостаточности средней степени, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
Ввиду особенностей лекарственной формы препарата Тримектал® МВ (таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой), таблетка препарата может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны ЦНС при приеме триметазидина, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.