Ритмонорм

1 таб. пропафенона гидрохлорид 150 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 25.4 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, гипромеллоза 2910 - 8 мг, магния стеарат - 0.5 мг, вода - 6.1 мг. Состав пленочной оболочки: макрогол 400 - 0.52 мг, макрогол 6000 - 4.176 мг, гипромеллоза 2910 - 6.264 мг, титана диоксид - 1.04 мг.

препарат Ритмонорм® предназначен для профилактики и лечения нарушений сердечного ритма: пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии, в том числе AV-узловая тахикардия, наджелудочковая тахикардия у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и/или пароксизмальной фибрилляцией предсердий; тяжелая пароксизмальная желудочковая тахиаритмия, угрожающая жизни

внутрь. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента и полученного эффекта. Индивидуальная поддерживающая доза должна подбираться под кардиологическим наблюдением, включая мониторинг ЭКГ и контроль артериального давления. Применение препарата Ритмонорм® следует начинать в условиях стационара. У пациентов с массой тела около 70 кг в период подбора дозы и для поддерживающей терапии рекомендованная суточная доза составляет от 450 до 600 мг пропафенона гидрохлорида, разделенная на 2 или 3 приема в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы – 900 мг пропафенона гидрохлорида. У пациентов с более низкой массой тела суточную дозу необходимо уменьшить соответствующим образом. Не следует начинать увеличение дозы, если длительность применения препарата составляет менее 3-4 дней.

известная повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата; синдром Бругада; инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 3 месяцев; значительные органические изменения миокарда, такие как декомпенсированная сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35 %, кардиогенный шок, за исключением аритмического шока, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, нарушения внутрипредсердной проводимости, AV-блокада второй степени и выше, блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора), выраженная артериальная гипотензия; выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия); тяжелые обструктивные заболевания легких; одновременное применение ритонавира; миастения гравис; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

препарат можно применять при беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пропафенона гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Пропафенона гидрохлорид следует применять с осторожностью в период грудного вскармливания

симптомы: последствия передозировки пропафенона гидрохлорида для миокарда проявляются нарушениями генерации и проведения импульсов, такими как удлинение интервала РQ, расширение комплекса QRS, подавление автоматизма синусового узла, AV-блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков и остановка сердца. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к выраженному снижению артериального давления, которое в тяжелых случаях может вызвать кардиогенный шок. При передозировке были описаны метаболический ацидоз, головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта и судороги. В случаях тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги, парестезия, сонливость, кома и остановка дыхания. Лечение: проведение гемодиализа неэффективно. Помимо проведения общих неотложных мероприятий, необходимо контролировать жизненно важные показатели в палате интенсивной терапии и корректировать их в случае необходимости. Могут потребоваться общие поддерживающие мероприятия, такие как подключение к аппарату искусственного дыхания и непрямой массаж сердца. При необходимости возможна установка временного электрокардиостимулятора для контроля сердечного ритма.

тревога, нарушения сна, головокружение, головная боль, нарушения вкуса, нечеткость зрения, нарушение сердечной проводимости, ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий, одышка, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени, боль в грудной клетке, слабость, повышенная утомляемость, лихорадка.

Антиаритмическое

Пропафенон представляет собой рацемическую смесь, состоящую из R-пропафенона и S-пропафенона._x000D_Всасывание_x000D_Максимальная концентрация (Сmах) препарата в плазме крови создается в интервале от 2 до 3 часов после приема внутрь. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень), в связи с этим абсолютная биодоступность препарата зависит от дозы и лекарственной формы. Хотя прием пищи вызывал увеличение биодоступности и Cmax в плазме крови в исследовании приема однократной дозы, длительное применение пропафенона с пищей у здоровых добровольцев не приводило к значимому изменению биодоступности._x000D_Распределение_x000D_Пропафенон быстро распределяется в организме. Объем распределения в равновесном состоянии составляет от 1,9 до 3,0 л/кг. Степень связывания пропафенона с белками плазмы крови зависит от концентрации и снижается с 97,3 % при введении дозы 0,25 нг/мл до 91,3 % при введении дозы 100 нг/мл._x000D_Метаболизм и выведение_x000D_Существует два генетически обусловленных пути метаболизма пропафенона. Более чем у 90 % пациентов препарат быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (Тш) составляет от 2 до 10 часов (так называемые «быстрые метаболизаторы»), У таких пациентов пропафенон метаболизируется с образованием 2 активных метаболитов - 5-гидроксипропафенон с помощью изофермента CYP2D6 и N -депропилпропафенон (норпропафенон) с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10 % пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах (так называемые «медленные метаболизаторы»). При этом типе метаболизма Тш составляет от 10 до 32 часов. Клиренс пропафенона составляет от 0,67 до 0,81 л/ч/кг. Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров или показателей достигается через 3-4 дня после приема препарата у всех пациентов, то режимы дозирования пропафенона одинаковы для всех пациентов независимо от скорости метаболизма («быстрые» или «медленные» метаболизаторы)._x000D_При значительном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме - линейная._x000D_Фармакокинетика пропафенона имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первичного прохождения» через печень, а также нелинейностью фармакокинетики при значительном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за клиническими и электорокардиографическими признаками действия препарата._x000D_Пациенты пожилого возраста_x000D_У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек содержание пропафенона сильно варьировало и существенно не отличалось от такового у здоровых пациентов молодого возраста. Содержание 5-гидроксипропафенона было примерно сходным, однако содержание глюкуронидов пропафенона было в два раза выше._x000D_Нарушение функции почек_x000D_У пациентов с нарушением функции почек содержание пропафенона и 5-гидроксипропафенона было сходным по сравнению со здоровыми добровольцами, однако наблюдалась кумуляция метаболитов глюкуронида. При нарушении функции почек пропафенон следует применять с осторожностью._x000D_Нарушение функции печени_x000D_Биодоступность и T½ при приеме внутрь повышаются у пациентов с нарушением функции печени. Необходима корректировка дозы пропафенона при нарушениях функции печени.

36

пропафенона гидрохлорид может вызывать новые или ухудшать существующие нарушения сердечного ритма. Каждый пациент должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и целесообразности продолжения терапии. Лечение следует начинать в условиях стационара. До назначения препарата должны быть устранены нарушения водно-электролитного баланса. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения. Период между отменой ранее назначенного антиаритмического препарата и назначением препарата Ритмонорм® должен составлять не менее 5 периодов полувыведения соответствующего антиаритмического лекарственного средства. При лечении пароксизмальных желудочковых тахиаритмий пациент должен находиться под тщательным кардиологическим наблюдением (включая мониторинг ЭКГ и контроль артериального давления) в условиях специализированного отделения. Применение пропафенона гидрохлорида может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. У пациентов с верифицированным синдромом Бругада применение препарата Ритмонорм® противопоказано. Опыт применения пропафенона у пациентов с синдромом слабости синусового узла ограничен, в связи с чем назначение препарата Ритмонорм® противопоказано (за исключением пациентов с функционирующим электрокардиостимулятором). Существует риск конверсии пароксизмальной фибрилляции предсердий в трепетание предсердий с атриовентрикулярным проведением 2:1 или 1:1. У некоторых пациентов с трепетанием предсердий при применении пропафенона развивалось проведение импульсов в соотношении 1:1, приводящее к увеличению частоты желудочковых сокращений. В таких случаях возможно одновременное применение препаратов, увеличивающих функциональный рефрактерный период атриовентрикулярного соединения. Пропафенона гидрохлорид замедляет сердечную проводимость, что может привести к дозозависимому удлинению интервала PQ, расширению комплекса QRS, развитию атриовентрикулярной блокады первой или более высокой степени, блокаде ножек пучка Гиса и внутрижелудочковому нарушению проведения. Появление нарушений проводимости сердца во время терапии препаратом Ритмонорм® требует снижения дозы или прекращения приема препарата (за исключением тех случаев, когда частота сердечных сокращений адекватно контролируется электрокардиостимулятором). Пропафенона гидрохлорид оказывает отрицательное инотропное действие на миокард, обладает бета-адреноблокирующей активностью и может вызвать декомпенсацию сердечной недостаточности. Как и при применении других антиаритмических средств класса IC, у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при приеме препарата Ритмонорм® могут возникать серьезные побочные эффекты. Эффективность и безопасность применения пропафенона гидрохлорида у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда изучены недостаточно, в связи с чем применение препарата Ритмонорм® у таких пациентов противопоказано. Пропафенон может повышать пороги кардиостимуляции и детекции электрокардиостимулятора или имплантированного кардиовертера-дефибриллятора. Во время терапии пропафеноном и после ее прекращения необходимо регулярно проверять и, при необходимости, перепрограммировать параметры указанных устройств. Пропафенона гидрохлорид, как и другие лекарственные средства с бета-адреноблокирующим действием, следует с особой осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких, такими как бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). При тяжелых обструктивных заболеваниях легких применение препарата Ритмонорм® противопоказано. При тяжелых нарушениях функции печени биодоступность пропафенона увеличивается приблизительно до 70 % (по сравнению с 3 % - 40 % у пациентов с нормальной функцией печени). У пациентов с нарушениями функции печени препарат Ритмонорм® следует применять с осторожностью. Доза препарата должна быть уменьшена. Описаны случаи возникновения агранулоцитоза у пациентов, получающих пропафенон. При прекращении терапии количество лейкоцитов обычно нормализовывалось в течение 14 дней. При применении пропафенона отмечалось обострение миастении гравис, в связи с чем применение препарата Ритмонорм® у таких пациентов противопоказано. У пациентов, получающих пропафенон, были зарегистрированы положительные титры антинуклеарных антител. Они были обратимыми после прекращения лечения и могут исчезать даже на фоне продолжающегося применения пропафенона.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.