Диециклен

этинилэстрадиол 30 мкг
диеногест 2 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54.6 мг, крахмал кукурузный - 9.89 мг, повидон К30 - 1.73 мг, тальк - 1.4 мг, магния стеарат - 330 мкг.
Состав оболочки: опаглос 2 прозрачный - 500 мкг (кармеллоза натрия - 270.8 мкг, мальтодекстрин - 104 мкг, декстрозы моногидрат - 84.7 мкг, лецитин соевый - 30.5 мкг, натрия цитрата дигидрат - 10 мкг).

— пероральная контрацепция;
— лечение легкой и умеренной степени акне и себореи.

Внутрь, ежедневно, желательно в одно и то же время, по порядку, указанному на упаковке, с небольшим количеством воды.
Принимают по 1 таблетке в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием таблеток из каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение "отмены" (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последней таблетки и может продолжаться до начала приема таблетки из новой упаковки.
При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием препарата начинается в первый день менструального цикла (в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.
При переходе с предшествовавшего приема других комбинированных пероральных контрацептивов предпочтительно начать прием препарата на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке).
При переходе с вагинального кольца, трансдермального пластыря предпочтительно начать прием препарата в день удаления кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены ("мини-пили", инъекционные формы, имплантат) прием препарата осуществляется: с "мини-пили" - в любой день (без перерыва), с имплантата - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в I триместре беременности можно начать прием немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительной контрацептивной защите.
После родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта во II триместре беременности рекомендовано начать прием препарата на 21-28 день после родов или аборта. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препаратов должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Рекомендации в случае нерегулярного приема препарата
В случае пропуска в приеме препарата если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Необходимо принять таблетку как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычное время.
Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена.
При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:
- перерыв в приеме таблеток никогда не должен превышать 7 дней;
- 7 дней непрерывного приема таблеток необходим для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.
Соответственно, для ежедневной практики могут быть даны следующие рекомендации.
Первая неделя приема препарата: женщина должна принять пропущенную таблетку немедленно после того, как вспомнит о пропуске приема, даже, если это означает прием двух таблеток одновременно. Дальнейший прием таблеток осуществляется в обычное время. Дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение последующих 7 дней. Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, необходимо учитывать возможность наступления беременности. Прием чем большего количества таблеток пропущен, и чем ближе пропуск к периоду перерыва в приеме таблеток, тем выше вероятность наступления беременности.
Вторая неделя приема препарата: женщина должна принять пропущенную таблетку немедленно после того, как вспомнит о пропуске приема, даже, если это означает прием двух таблеток одновременно. Дальнейший прием таблеток осуществляется в обычное время. При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение. 7 дней, предшествующих первому пропуску приема таблетки, нет необходимости в использовании дополнительных методов контрацепции. В противном случае, а также при пропуске более одной таблетки, необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции в течение 7 дней.
Третья неделя приема препарата: риск снижения контрацептивной надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Тем не менее, коррекция режима приема таблеток может снизить контрацептивную эффективность препарата. В случае соблюдения одного из двух вариантов, предложенных ниже, потребность в использовании дополнительных методов контрацепции отсутствует, при условии, что в течение 7 дней, предшествующих первому пропуску приема таблетки, режим приема препарата строго соблюдался. Если режим приема нарушался, женщина должна придерживаться первого из двух предложенных вариантов, а также использовать дополнительно барьерные методы контрацепции в течение 7 дней.
1. Женщина должна принять пропущенную таблетку немедленно после того, как вспомнит о пропуске приема, даже, если это означает прием двух таблеток одновременно. Дальнейший прием таблеток осуществляется в обычное время, вплоть до завершения приема таблеток из текущей упаковки. Прием таблеток из новой упаковки следует начать сразу же, без обычного 7-дневного перерыва. Кровотечение "отмены" маловероятно, пока не закончится прием таблеток из второй упаковки, но возможны мажущие выделения или "прорывные" кровотечения в период между менструациями в период приема таблеток.
2. Женщина может также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем следует сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска приема таблетки, а потом начинать прием таблеток из новой упаковки.
Если женщина пропустила прием таблетки, и затем, во время перерыва в приеме таблеток кровотечение «отмены» отсутствует, следует исключить наступление беременности.
При желудочно-кишечных расстройствах
В случае если у женщины была рвота или диарея в пределах от 3 до 4 ч после приема препарата всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации, касающиеся пропуска приема таблетки. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительную таблетку из запасной упаковки. При продолжительных или повторяющихся желудочно-кишечных расстройствах следует дополнительно использовать негормональные методы контрацепции и проконсультироваться с врачом.
В случае пропуска приема препарата и при желудочно-кишечных расстройствах допускается принимать не более 2 таблеток препарата в сутки.
Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения
Для отсрочки начала менструальноподобного кровотечения необходимо продолжить прием таблеток из новой упаковки сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва в приеме. Таблетки из новой упаковки могут приниматься до тех пор, пока упаковка не закончится. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться "мажущие" выделения или маточные кровотечения "прорыва". Возобновить прием препарата из новой пачки следует после обычного 7-дневного перерыва.
Для того, чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, необходимо сократить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько необходимо перенести день начала менструальноподобного кровотечения. Чем короче интервал, тем выше риск отсутствия кровотечения "отмены" и появления в дальнейшем мажущих выделений и кровотечения "прорыва" во время приема таблеток из второй упаковки (так же как в случае отсрочки начала менструальноподобного кровотечения).
В случае необходимости или желания женщины отменить прием препарата она может сделать это в любой момент. Для предупреждения нежелательной беременности в этом случае она должна использовать барьерные методы контрацепции. В случае прекращения приема препарата в связи с желанием забеременеть, обычно рекомендуется дождаться первой нормальной менструации и только после этого пытаться забеременеть. С помощью данного метода легче установить дату родов.
Особые клинические группы
Подростки. Эффективность и безопасность препарата в качестве контрацептивного средства изучены у женщин репродуктивного возраста. Применение препарата до наступления менархе не показано. Предполагается, что эффективность и безопасность препарата в постпубертатном возрасте до 18 лет аналогичны таковым у женщин после 18 лет. Имеющиеся данные не предполагают коррекции дозы у данной возрастной группы.
Пациенты пожилого возраста. После наступления менопаузы применение препарата не показано.
Нарушения функции печени. Противопоказано применение препарата при наличии тяжелых заболеваний печени (до нормализации функциональных проб печени).
Нарушения функции почек. Препарат специально не изучался у пациенток с нарушением функции почек. Имеющиеся данные не предполагают изменения режима применения препарата у таких пациенток.

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения);
— состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, объемное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с ИМТ >30 кг/м2;
— сахарный диабет с диабетической ангиопатией;
— выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам, волчаночный антиген;
— тяжелые заболевания печени (до восстановления и нормализации лабораторных показателей функции печени);
— доброкачественные или злокачественные опухоли печени, в т.ч. в анамнезе;
— тяжелые формы артериальной гипертензии с АД ≥160/100 мм.рт.ст.;
— выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них, в т.ч. в анамнезе;
— кровотечение из влагалища неясного генеза;
— мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе;
— панкреатит, сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;
— тяжелая и/или острая почечной недостаточность;
— беременность или подозрение на нее;
— период лактации;
— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или гиперчувствительность к арахису или сое (в связи с наличием в составе препарата лактозы и соевого лецитина).

Препарат противопоказан во время беременности. В случае выявления беременности следует немедленно прекратить прием пероральных контрацептивов.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Основные симптомы: отсутствие менструальноподобного кровотечения, рвота, тошнота, нерегулярные кровянистые выделения.
При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Оценка частоты развития побочных реакций: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – при невозможности оценить частоту появления нарушений:
кроветворная система: редко – анемия;
сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение/понижение артериального давления; редко – боль по ходу вен, функциональные нарушения сердца, тромбофлебит, тромбоз/тромбоэмболия легочной артерии, ортостатическая дистония, варикозное расширение вен, приливы крови;
дыхательная система: редко – гипервентиляция легких, бронхиальная астма;
нервная система: часто – головные боли; нечасто – мигрень, головокружения; редко – цереброваскулярные расстройства, ишемический инсульт, дистония, психические расстройства, раздражительность, депрессия, понижение настроения;
скелетно-мышечная система: редко – миалгия, боль в спине/конечностях, дискомфорт в костях/мышцах;
репродуктивная система и молочные железы: часто – нагрубание молочных желез, боль/болезненность в молочных железах; нечасто – изменения объема и продолжительности менструальноподобных кровотечений (в т. ч. меноррагии, гипоменорея, олигоменорея, аменорея), ациклические кровотечения (в т. ч. кровотечения из влагалища), метроррагия, набухание/распирание молочных желез, увеличение размеров молочных желез, дисменорея, отек молочных желез, кисты яичников, выделения из половых путей/влагалища; редко – галакторея, кисты молочных желез, диспареуния, фиброзно-кистозная мастопатия; с неустановленной частотой – выделения из молочных желез;
иммунная система: редко – аллергические реакции;
эндокринная система: редко – вирилизм;
система пищеварения: нечасто – диарея, боли/дискомфорт в животе, тошнота, вздутие живота, рвота; редко – гастрит, энтерит;
психика: нечасто – понижение настроения; редко – депрессия, нарушения сна, психические нарушения, бессонница, агрессия; с неустановленной частотой – снижение/повышение либидо, переменчивость настроения;
кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд (в т. ч. генерализованный), сыпь (в т. ч. макулезная), алопеция, акне; редко – аллергический дерматит, хлоазма, себорея, экзема, псориаз, перхоть, гирсутизм, нарушение пигментации/гиперпигментация, целлюлит, кожные болезни, сосудистые звездочки, нейродермит, гипергидроз;
орган зрения и слуха: редко – раздражение/сухость слизистой оболочки глаз, шум в ушах, внезапная потеря/нарушения слуха, осциллопсия; с неустановленной частотой – нарушение зрения, непереносимость контактных линз;
обмен веществ: нечасто – повышение аппетита; редко – анорексия;
паразитарные/инфекционные болезни: нечасто – вагинит/вульвовагинит, вагинальный кандидоз или иные грибковые вульвовагинальные инфекции; редко – инфекции мочевыводящих путей, цистит, грибковые инфекции, герпетические поражения полости рта, вирусные инфекции, бронхит, мастит, инфекции верхних дыхательных путей, цервицит, синусит, сальпингоофорит, грипп, кандидоз;
опухоли (злокачественные и доброкачественные): редко – миома матки, липома молочной железы;
лабораторные исследования: редко – гиперхолестеринемия, увеличение концентрации триглицеридов в крови;
общие нарушения: нечасто – астения, изменение веса, повышенная утомляемость, плохое самочувствие; редко – увеличение температуры тела, гриппоподобные состояния, боли в груди, периферические отеки.
При врожденном ангионевротическом отеке эстрогены могут усугубить/индуцировать симптомы ангионевротического отека.

Низкодозированный комбинированный монофазный пероральный гормональный контрацептивный препарат. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным из которых является торможение овуляции и изменение вязкости цервикальной слизи, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов, проникновение сперматозоидов через цервикальный канал затруднено. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
Помимо контрацептивного эффекта обладает и другими сопутствующими положительными свойствами. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников.
Входящий в состав препарата гестагенный компонент диеногест является активным гестагеном, представляет собой производное нортестостерона с антиандрогенной активностью и оказывает позитивное влияние на липидный профиль, повышая концентрацию ЛПВП.

Этинилэстрадиол
Всасывание
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax эстрадиола в плазме крови (около 67 пг/мл) достигается через 1.5-4 ч. После всасывания и эффекта "первого прохождения" через печень, этинилэстрадиол метаболизируется, его абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет около 44%.
Распределение
Этинилэстрадиол в значительной степени связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98%) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны гормоны (ГСПГ), в плазме крови. Vd этинилэстрадиола составляет около 2.8-8.6 л/кг.
Css этинилэстрадиола в плазме крови при регулярном приеме достигается во второй половине циклического приема препарата.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование с образованием множества гидроксилированных и метилированных производных в форме свободных метаболитов, метаболитов глюкуронидов и сульфатов. Скорость клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 2.3-7 мл/мин/кг.
Выведение
До 30-50% метаболитов этинилэстрадиола выводится почками, 30-40% - через кишечник. T1/2 эстрадиола не превышает 10 ч после однократного приема 1 таблетки и повышается до 15 ч после 3 циклов приема препарата.
Диеногест
Всасывание
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Cmax диеногеста в сыворотке крови (около 51 пг/мл) достигается через 2.5 ч. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96%.
Распределение
90% общей концентрации диеногеста в плазме крови связывается с сывороточным альбумином, но не связывается с ГСПГ, или кортикостероид-связывающим глобулином. В несвязанном виде находится 10% общей концентрации диеногеста в плазме крови. Vd диеногеста составляет около 37-45 л.
Css в плазме крови при постоянном приеме достигается через 4 дня.
Индукция этинилэстрадиолом синтеза глобулина не влияет на фармакокинетику диеногеста. При ежедневном применении препарата, концентрация диеногеста в сыворотке увеличивается в 1.5 раза.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, но также и путем гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. После приема однократной дозы, общий клиренс диеногеста составляет около 3.6 л/ч.
Выведение
После приема в дозе 0.1 мг/кг, соотношение выведения диеногеста в виде метаболитов почками и через кишечник составляет 3:1. Только незначительное количество неизмененного диеногеста выводится почками. T1/2 диеногеста составляет приблизительно 8.5-10.8 ч. После перорального приема 86% принятой дозы диеногеста выводится в течение 6 дней; значительная ее часть выводится в первые 24 ч после приема преимущественно почками.

3 года.

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

До начала проведения курса или при возобновлении применения Диециклена рекомендовано проведение тщательного обследования (общемедицинского и гинекологического). Также необходимо исключить наличие беременности и нарушений системы свертывания крови. В дальнейшем повторять такие обследования нужно не реже 1 раза в полгода. Нерегулярный прием препарата может приводить к развитию ациклических кровотечений и понижать его контрацептивную эффективность. Женщина должна понимать, что прием Диециклена от передающихся половым путем болезней, включая ВИЧ-инфекцию, не защищает. В период терапии может наблюдаться развитие венозной тромбоэмболии, которая проявляется как тромбоз глубоких вен и/или тромбоэмболия легочной артерии. Есть сведения о крайне редких случаях тромбоза других кровеносных сосудов, например, мезентериальных, печеночных, почечных вен/артерий или вен/артерий сетчатки (причинно-следственная связь не доказана). К основным симптомам относятся: «острый» живот, головокружение, двигательные нарушения, односторонняя боль/отек нижней конечности, внезапная выраженная боль в груди с/без иррадиации в левую руку, внезапная одышка, внезапные приступы кашля, усиление тяжести/частоты мигрени, головная боль (любая необычная, длительная, сильная), внезапная частичная/полная потеря зрения, диплопия, нечленораздельная речь или афазия, коллапс с/без парциального припадка, слабость или очень значительная потеря чувствительности, внезапно развившаяся в одной части тела или с одной стороны. В случаях появления указанных симптомов необходимо отменить препарат и проконсультироваться со специалистом. При назначении препарата нужно учитывать наличие факторов риска развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии. При продолжительной иммобилизации, а также в случаях проведения серьезных хирургических вмешательств, любых операций на ногах или при обширных травмах применение Диециклена желательно прервать (если планируется операция – по крайней мере, за 30 дней до нее). Вернуться к приему препарата можно через 14 дней после завершения иммобилизации. Есть сведения о некотором увеличении риска развития рака шейки матки и молочной железы, а также повышении артериального давления при длительном применении Диециклена (взаимосвязь не подтверждена). В редких случаях во время проведения терапии были отмечены случаи возникновения доброкачественных, а крайне редко – злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях являлись причиной внутрибрюшного кровотечения (может носить угрожающий жизни характер). Это следует учитывать в случаях появления сильных болей в области живота, признаков внутрибрюшного кровотечения или увеличения печени. При гипертриглицеридемии или отягощенном по этому заболеванию семейном анамнезе существует повышенная вероятность возникновения панкреатита. Результаты некоторых лабораторных анализов во время приема Диециклена могут быть искажены. Это относится к биохимическому анализу крови (показатели щитовидной железы, функции почек, печени и надпочечников, углеводного обмена и некоторые другие), а также к показателям коагуляции и фибринолиза. Как правило, такие изменения за рамки нормальных значений не выходят.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.